标准
本品为L-缬氨酸-2-[(6-氧代-2-氨基-1,6-二氢-9汗嘌呤-9-基)甲氧基]乙酯盐酸盐。按无水物计算,含C13H20N604•HCl不得少于98.0 % 。
性状
- 本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭;有引湿性。
- 本品在水中易溶,在甲醇中微溶,在乙醇中极微溶解,在二氯甲烷中不溶。
比旋度
取本品,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每lml中约含40mg的溶液,依法测定(通则0621),比旋度为- 8.5°至一11.5°。
鉴别
- 在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
- 本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集1013图)一致。
- 本品的水溶液显氯化物鉴别(1 )的反应(通则0301)。
检查
酸度
取本品0.10g,加水10ml溶解后,依法测定(通则0631),pH值应为4.0〜6.0。
有关物质
取本品适量,精密称定,加O.Olmol/L磷酸二氢钾溶液(用磷酸调节pH 值至3.0)溶解并稀释制成每lml中约含0.5mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取lml,置200ml量瓶中,用上述0.01mol/L磷酸二氢钾溶液(pH 3.0)稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液;另取阿昔洛韦对照品约15mg,精密称定,置50ml量瓶中,加0.lmol/L氢氧化钠溶液2ml溶解,再用水稀释至刻度,摇匀,作为阿昔洛韦对照品贮备液;精密量取5ml,置200ml量瓶中,用上述0.01mol/L磷酸二氢钾溶液(pH 3.0)稀释至刻度,摇匀,作为阿昔洛韦对照品溶液。照含量测定项下的色谱条件,分别精密量取对照溶液、阿昔洛韦对照品溶液与供试品溶液各20u1,分别注人液相色谱仪,记录色谱图至伐昔洛韦峰保留时间的6倍。供试品溶液色谱图中如有杂质峰,按外标法以峰面积计算含阿昔洛韦不得过1.5% ;其他各杂质峰面积的和不得大于对照溶液的主峰面积(0.5% ) 。
残留溶剂丙酮、四氢呋喃、甲醇与乙醇
取本品适量,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每lml中约含50mg的溶液,作为供试品溶液;另分别取丙酮、四氢呋喃、甲醇与乙醇适量,精密称定,用水稀释制成每lml中约含丙酮250ug、四氢呋喃8ug、甲醇150ug与乙醇250ug的溶液,作为对照品溶液。精密量取供试品溶液与对照品溶液各5ml,分别置顶空瓶中,密封。照残留溶剂测定法(通则0861第二法)测定,采用以5%苯基95%二甲基聚硅氧烷为固定液的毛细管柱;初始温度为40°C,维持7分钟,以每分钟8°C的速率升温至120°C,维持5分钟;检测器温度为250°C;气化室温度200°C;顶空瓶平衡温度为85°C,平衡时间为30分钟。取对照品溶液顶空进样,各成分峰之间的分离度均应符合要求。再取供试品溶液与对照品溶液分别顶空进样,记录色谱图。按外标法以峰面积分别计算,丙酮、四氢呋喃、甲醇与乙醇的残留量均应符合规定。
N ,N-二甲基甲酰胺
取本品适量,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每lml中约含250mg的溶液,作为供试品溶液;另取N ,N-二甲基甲酰胺适量,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每lml中约含N,N-二甲基甲酰胺220ug的溶液,作为对照品溶液。照残留溶剂测定法(通则0 861第三法)测定,采用以5%苯基95% 二甲基聚硅氧烷为固定液的毛细管柱;初始温度为60°C,维持7分钟,以每分钟8°C的速率升温至120°C,维持5分钟;检测器温度为250°C;进样口温度为200°C。精密量取供试品溶液与对照品溶液各lul,分别注人气相色谱仪,记录色谱图,按外标法以峰面积计算,N ,N-二甲基甲酰胺的残留量应符合规定。
水分
取本品,照水分测定法(通则0832第一法1),含水分不得过8.0 % 。
炽灼残渣
取本品l.Og ,依法检查(通则0841),遗留残渣不得过0.1% 。
重金属
取炽灼残淹项下遗留的残渣,依法检查(通则0821第二法),含重金属不得过百万分之二十。
中文名 | 盐酸万乃洛韦
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英文名 | Valaciclovir HCl
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别名 | 万萘洛韦 发昔洛韦 盐酸万乃洛韦 盐酸阿昔洛韦 盐酸伐昔洛韦 万乃洛韦盐酸盐 伐昔洛韦盐酸盐 缬阿昔洛韦盐酸盐 伐昔洛韦(万乃洛韦) 盐酸伐昔(万乃)洛韦 L-缬氨酸-2-[(2-氨基-1,6-二氢-6-氧代-9H-嘌呤-9-基)甲氧基]乙基酯盐酸盐
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英文别名 | Valtrex Valaciclovir HCl Valacyclovir hcl valacyclover hydrochloric valacycloverhydrochloride valacyclovir hydrochloride valaciclovir hydrochloride L-Valacyclovir Hydrochloride Valacyclovir Hydrochloride (200 mg) 9-((2-hydroxy-ethoxy)methyl)guanine l-valine ester hydrochloride 9-((2-Hydroxy-ethoxy)methyl)guanine L-valine ester hydrochloride 2-[(2-amino-6-oxo-3,6-dihydro-9H-purin-9-yl)methoxy]ethyl L-valinate l-valine 2-[(2-amino-1,6-dihydro-6-oxo-9h-purin-9yl)methoxy]ethyl ester, hydrochloride salt l-valine -2-[(2-amino-1,6-dihydro-6-oxo-9h-purin-9-yl) methoxy]ethylester monohydrochloride (S)-2-((2-AMINO-6-OXO-1H-PURIN-9(6H)-YL)METHOXY)ETHYL 2-AMINO-3-METHYLBUTANOATE HYDROCHLORIDE 2-[(2-azanyl-6-oxo-3H-purin-9-yl)methoxy]ethyl (2S)-2-azanyl-3-methyl-butanoate hydrochloride l-valine 2-[(2-amino-1,6-dihydro-6-oxo-9h-purin-9yl)methoxy]ethyl ester, hydrochlroride salt, VALACYCLOVIR HYDROCHLORIDE [9-((2-HYDROXY-ETHOXY)MET HYL)GUANINE L-VALINE ESTER HYDROCHLORIDE] L-Valine, 2-[(2-amino-1,6-dihydro-6-oxo-9H-purin-9-yl)methoxy]ethyl ester, monohydrochloride (9CI) l-valine, 2-[(2-amino-1,6-dihydro-6-oxo-9h-purin-9-yl)methoxy]ethyl ester, monohydrochloride (9ci)
|
CAS | 124832-27-5 136489-37-7
|
EINECS | 641-092-8 |
化学式 | C13H21ClN6O4
|
分子量 | 360.8 |
InChI | InChI=1/C13H20N6O4/c1-7(2)8(14)12(21)23-4-3-22-6-19-5-16-9-10(19)17-13(15)18-11(9)20/h5,7-8H,3-4,6,14H2,1-2H3,(H3,15,17,18,20)/t8-/m0/s1 |
密度 | 1.55g/cm3 |
熔点 | 170-172°C |
沸点 | 588.4°C at 760 mmHg |
闪点 | 309.7°C |
蒸汽压 | 7.95E-14mmHg at 25°C |
溶解度 | H2O: >20 mg/mL |
折射率 | 1.673 |
存储条件 | Keep in dark place,Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C |
稳定性 | 吸湿性 |
外观 | 固体 |
颜色 | white |
最大波长(λmax) | ['253nm(H2O)(lit.)'] |
Merck | 14,9899 |
MDL号 | MFCD01861507 |
危险品标志 | Xi - 刺激性物品
![刺激性物品](//res.chembk.com/assets/images/hs/Xi.gif) Xn - 有害物品
![有害物品](//res.chembk.com/assets/images/hs/Xn.gif)
|
风险术语 | R36/37/38 - 刺激眼睛、呼吸系统和皮肤。
R22 - 吞食有害。
|
安全术语 | S26 - 不慎与眼睛接触后,请立即用大量清水冲洗并征求医生意见。
S36 - 穿戴适当的防护服。
S24/25 - 避免与皮肤和眼睛接触。
|
危险品运输编号 | 3077 |
WGK Germany | 3 |
海关编号 | 29335990 |
l-valine 2-[(2-amino-1,6-dihydro-6-oxo-9h-purin-9yl)methoxy]ethyl ester, hydrochlroride salt, - 标准
可信数据
本品为L-缬氨酸-2-[(6-氧代-2-氨基-1,6-二氢-9汗嘌呤-9-基)甲氧基]乙酯盐酸盐。按无水物计算,含C13H20N604•HCl不得少于98.0 % 。
最后更新:2024-01-02 23:10:35
l-valine 2-[(2-amino-1,6-dihydro-6-oxo-9h-purin-9yl)methoxy]ethyl ester, hydrochlroride salt, - 性状
可信数据
- 本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭;有引湿性。
- 本品在水中易溶,在甲醇中微溶,在乙醇中极微溶解,在二氯甲烷中不溶。
比旋度
取本品,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每lml中约含40mg的溶液,依法测定(通则0621),比旋度为- 8.5°至一11.5°。
最后更新:2022-01-01 14:23:03
l-valine 2-[(2-amino-1,6-dihydro-6-oxo-9h-purin-9yl)methoxy]ethyl ester, hydrochlroride salt, - 鉴别
可信数据
- 在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
- 本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集1013图)一致。
- 本品的水溶液显氯化物鉴别(1 )的反应(通则0301)。
最后更新:2022-01-01 14:23:03
l-valine 2-[(2-amino-1,6-dihydro-6-oxo-9h-purin-9yl)methoxy]ethyl ester, hydrochlroride salt, - 检查
可信数据
酸度
取本品0.10g,加水10ml溶解后,依法测定(通则0631),pH值应为4.0〜6.0。
有关物质
取本品适量,精密称定,加O.Olmol/L磷酸二氢钾溶液(用磷酸调节pH 值至3.0)溶解并稀释制成每lml中约含0.5mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取lml,置200ml量瓶中,用上述0.01mol/L磷酸二氢钾溶液(pH 3.0)稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液;另取阿昔洛韦对照品约15mg,精密称定,置50ml量瓶中,加0.lmol/L氢氧化钠溶液2ml溶解,再用水稀释至刻度,摇匀,作为阿昔洛韦对照品贮备液;精密量取5ml,置200ml量瓶中,用上述0.01mol/L磷酸二氢钾溶液(pH 3.0)稀释至刻度,摇匀,作为阿昔洛韦对照品溶液。照含量测定项下的色谱条件,分别精密量取对照溶液、阿昔洛韦对照品溶液与供试品溶液各20u1,分别注人液相色谱仪,记录色谱图至伐昔洛韦峰保留时间的6倍。供试品溶液色谱图中如有杂质峰,按外标法以峰面积计算含阿昔洛韦不得过1.5% ;其他各杂质峰面积的和不得大于对照溶液的主峰面积(0.5% ) 。
残留溶剂丙酮、四氢呋喃、甲醇与乙醇
取本品适量,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每lml中约含50mg的溶液,作为供试品溶液;另分别取丙酮、四氢呋喃、甲醇与乙醇适量,精密称定,用水稀释制成每lml中约含丙酮250ug、四氢呋喃8ug、甲醇150ug与乙醇250ug的溶液,作为对照品溶液。精密量取供试品溶液与对照品溶液各5ml,分别置顶空瓶中,密封。照残留溶剂测定法(通则0861第二法)测定,采用以5%苯基95%二甲基聚硅氧烷为固定液的毛细管柱;初始温度为40°C,维持7分钟,以每分钟8°C的速率升温至120°C,维持5分钟;检测器温度为250°C;气化室温度200°C;顶空瓶平衡温度为85°C,平衡时间为30分钟。取对照品溶液顶空进样,各成分峰之间的分离度均应符合要求。再取供试品溶液与对照品溶液分别顶空进样,记录色谱图。按外标法以峰面积分别计算,丙酮、四氢呋喃、甲醇与乙醇的残留量均应符合规定。
N ,N-二甲基甲酰胺
取本品适量,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每lml中约含250mg的溶液,作为供试品溶液;另取N ,N-二甲基甲酰胺适量,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每lml中约含N,N-二甲基甲酰胺220ug的溶液,作为对照品溶液。照残留溶剂测定法(通则0 861第三法)测定,采用以5%苯基95% 二甲基聚硅氧烷为固定液的毛细管柱;初始温度为60°C,维持7分钟,以每分钟8°C的速率升温至120°C,维持5分钟;检测器温度为250°C;进样口温度为200°C。精密量取供试品溶液与对照品溶液各lul,分别注人气相色谱仪,记录色谱图,按外标法以峰面积计算,N ,N-二甲基甲酰胺的残留量应符合规定。
水分
取本品,照水分测定法(通则0832第一法1),含水分不得过8.0 % 。
炽灼残渣
取本品l.Og ,依法检查(通则0841),遗留残渣不得过0.1% 。
重金属
取炽灼残淹项下遗留的残渣,依法检查(通则0821第二法),含重金属不得过百万分之二十。
最后更新:2022-01-01 14:23:04
l-valine 2-[(2-amino-1,6-dihydro-6-oxo-9h-purin-9yl)methoxy]ethyl ester, hydrochlroride salt, - 含量测定
可信数据
照高效液相色谱法(通则0512)测定。
色谱条件与系统适用性试验
用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以0.Olmol/L磷酸二氢钾溶液(用磷酸调节pH值至3.0)-甲醇(85:15)为流动相;检测波长为251nm;柱温为35°C。取有关物质项下的阿昔洛韦对照品贮备液lml与盐酸伐昔洛韦对照品溶液5ml,混匀,作为系统适用性溶液,取20u1注人液相色谱仪,伐昔洛韦峰与阿昔洛韦峰的分离度应符合要求。
测定法
取本品约50mg,精密称定,置100ml量瓶中,加O.Olmol /L磷酸二氢钾溶液(pH 3.0 )溶解并稀释至刻度,摇匀;精密量取适量,用流动相稀释制成每lml中约含50ug的溶液,作为供试品溶液,精密量取20ul注入液相色谱仪,记录色谱图。另取盐酸伐昔洛韦对照品,同法测定。按外标法以峰面积计算,即得。
最后更新:2022-01-01 14:23:05
l-valine 2-[(2-amino-1,6-dihydro-6-oxo-9h-purin-9yl)methoxy]ethyl ester, hydrochlroride salt, - 类别
可信数据
最后更新:2022-01-01 14:23:05
l-valine 2-[(2-amino-1,6-dihydro-6-oxo-9h-purin-9yl)methoxy]ethyl ester, hydrochlroride salt, - 贮藏
可信数据
最后更新:2022-01-01 14:23:05
l-valine 2-[(2-amino-1,6-dihydro-6-oxo-9h-purin-9yl)methoxy]ethyl ester, hydrochlroride salt, - 盐酸伐昔洛韦片
可信数据
本品含盐酸伐昔洛韦(C13H20N604•HCI)应为标示量的90.0 % 〜110.0 % 。
性状
本品为薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。
鉴别
在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
检査
- 有关物质 精密称取含量测定项下的细粉适量(约相当于盐酸伐昔洛韦50mg ),置100ml量瓶中,加0.Olmol/L磷酸二氢钾溶液(用磷酸调节pH值至3.0 )使盐酸伐昔洛韦溶解并稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液作为供试品溶液。照盐酸伐昔洛韦有关物质项下的方法测定,供试品溶液色谱图中如有杂质峰,按外标法以峰面积计算,含阿昔洛韦不得过盐酸伐昔洛韦标示量的1.5% ;其他各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2倍(1.0 % ) 。
- 溶出度 取本品,照溶出度与释放度测定法(通则0931第二法),以0.lmol /L盐酸溶液900ml为溶出介质,转速为每分钟50转,依法操作,经45分钟时,取溶液适量,滤过,精密量取续滤液适量,用溶出介质定量稀释制成每lml中约含盐酸伐昔洛韦16ug的溶液,摇匀,照紫外-可见分光光度法(通则0401),在252nm的波长处测定吸光度;另取盐酸伐昔洛韦对照品适量,精密称定,加溶出介质溶解并定量稀释制成每lml中约含16ug的溶液,同法测定,计算每片的溶出量。限度为标示量的85%,应符合规定。
- 其他 应符合片剂项下有关的各项规定(通则0101)。
含量测定
取本品10片,精密称定,研细,精密称取适量(约相当于盐酸伐昔洛韦50mg ),置100ml量瓶中,加O.Olmol/L磷酸二氢钾溶液(用磷酸调节pH值至3.0 )溶解并稀释至刻度,摇匀,静置,滤过,精密量取续滤液适量,用流动相稀释成每lml中约含50 % 的溶液,作为供试品溶液,照盐酸伐昔洛韦项下的方法测定,计算,即得。
类别
同盐酸伐昔洛韦。
规格
(1)0.15g (2)0.3g (3)0.5g
贮藏
密封,在干燥处保存。
最后更新:2022-01-01 14:23:06
l-valine 2-[(2-amino-1,6-dihydro-6-oxo-9h-purin-9yl)methoxy]ethyl ester, hydrochlroride salt, - 盐酸伐昔洛韦胶囊
可信数据
本品含盐酸伐昔洛韦(C13H20N604•HCl)应为标示量的90.0 % 〜110.0 % 。
性状
本品内容物为白色或类白色粉末。
鉴别
在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
检查
- 有关物质 取装量差异项下的内容物适量(约相当于盐酸伐昔洛韦50mg),置100ml量瓶中,加0.01mol/L磷酸二氢钾溶液(用磷酸调节pH 值至3.0)使盐酸伐昔洛韦溶解并稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液作为供试品溶液。照盐酸伐昔洛韦有关物质项下的方法测定,供试品溶液色谱图中如有杂质峰,按外标法以峰面积计算,含阿昔洛韦不得过盐酸伐昔洛韦标示量的1.5 % ; 其他各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2倍(1.0 % ) 。
- 溶出度 取本品,照溶出度与释放度测定法(通则0931第一法),以水900ml为溶出介质,转速为每分钟50转,依法操作,经45分钟时,取溶液10ml,滤过,精密量取续滤液适量,用磷酸盐缓冲液(pH 7.0 )定量稀释制成每lml中约含盐酸伐昔洛韦16ug的溶液,摇匀,照紫外-可见分光光度法(通则0401),在252nm的波长处分别测定吸光度;另取盐酸伐昔洛韦对照品适量,精密称定,加磷酸盐缓冲液(pH 7.0 )溶解并定量稀释制成每lml中约含16ug的溶液,同法测定,计算每粒的溶出量。限度为标示量的85 % ,应符合规定。
- 其他 应符合胶囊剂项下有关的各项规定(通则0103)。
含量测定
取装量差异项下的内容物,混勻,精密称取适量(约相当于盐酸伐昔洛韦50mg ),置100ml量瓶中,加O.Olmol/L磷酸二氢钾溶液(用磷酸调节pH 值至3.0 )溶解并稀释至刻度,摇勻,静置,滤过,精密量取续滤液适量,用流动相稀释成每lml中约含50ug 的溶液,作为供试品溶液,照盐酸伐昔洛韦项下的方法测定,计算,即得。
类别
同盐酸伐昔洛韦。
规格
0.15g
贮藏
密封,在干燥处保存。
最后更新:2022-01-01 14:23:07